ПРОИЗВОДСТВО КАЧЕСТВЕННЫХ И ДОСТУПНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Завод по производству лекарственных средств OOО «РОЗЛЕКС ФАРМ»

Ли-Бутол

Ли-Бутол
Торговое название:
Ли-Бутол
МНН:
этамбутол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
этамбутола гидрохлорид
Описание:
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской и отметкой LB/4 с одной стороны и гладкие с другой
Код АТХ:
J04AK02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика.

Этамбутол - это химиотерапевтическое, средство, обладающее бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis. Этамбутол, ингибируя синтез рибонуклеиновых кислот в бактериальных клетках, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, аминосалициловой кислоте, этионамиду, канамицину.

Первичную устойчивость к этамбутолу имеет около 1 % пациентов.


Фармакокинетика

Абсорбция высокая; биодоступность - 75-80 %. После приема внутрь в дозе 25 мг/кг максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 часа и составляет 1 -5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.
На 20-30 % связывается с белками плазмы.
Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость - только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от концентрации в крови матери.
Этамбутол частично метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты (неактивные метаболиты). Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками - 80-90 % (50 % - в неизмененном виде, 15 % - в виде неактивных метаболитов) и кишечником - 10-20 % (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.


Показания к применению

Туберкулез (все формы) в составе комбинированной терапии.


Противопоказания

- повышенная чувствительность к этамбутолу, компонентам препарата;
- неврит зрительного нерва;
- катаракта;
- диабетическая ретинопатия;
- воспалительные заболевания глаз;
- подагра;
- детский возраст (до 13 лет);
- беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

- хроническая почечная недостаточность

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Взрослые (начальный период лечения): 15-20 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза. При проведении повторного курса лечения: 25 мг/кг массы тела/сутки в один прием в течение 2 месяцев, затем переходят на прием препарата в дозе 15 мг/кг массы тела/сутки в один прием.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2.0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости Mycobacterium tuberculosis к другим противотуберкулезным средствам.
Возможно применение препарата 2-3 раза в неделю (в фазу продолжения лечения): 3 раза в неделю - 30 (25-35) мг/кг массы тела в сутки в один прием; 2 раза в неделю - 45 (40-50) мг/кг массы тела в сутки в один прием. Максимальная суточная доза 2,5 г.
Детям с 13 лет (при возможности проведения офтальмологического контроля) препарат назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела один раз в сутки после завтрака. Максимальная суточная доза 1 г. Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При нарушении функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)
Суточная доза
Более 100
20 мг/кг м.т./сутки
70-100
15 мг/кг м.т./сутки
менее 70
10 мг/кг м.т./сутки
При гемодиализе
5 мг/кг м.т./сутки
В день диализа
7 мг/кг м.т./сутки

Побочные действия

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (вплоть до летального исхода) - повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентации, галлюцинации, депрессия, судороги, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, ограничение поля зрения, нарушение цветоощущения (в основном зеленого и красного), цветовая слепота, центральная или периферическая скотома), кровоизлияние в сетчатку.
Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, обострение подагры, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных препаратов: нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
Одновременный прием гидроокиси алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Прием гидроокиси алюминия рекомендуется через 4 часа после приема этамбутола. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особые указания

Этамбутол используется только в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, аминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.
У больных с нарушением функции почек доза этамбутола должна быть снижена из-за возможности кумуляции препарата в организме.
Перед началом лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. В процессе лечения необходимо периодически проводить офтальмологические исследования, принимая во внимание возможность развития неврита зрительного нерва. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва. Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 400 мг.
По 10 таблеток помещают в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.
По 2 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 100 или 1000 таблеток помещают во флакон из полиэтилена низкой плотности (ПНП), запечатанный мембраной из алюминиевой фольги, с крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную (для стационаров).

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

ПРЕПАРАТЫ ЭТОЙ ГРУППЫ